CAS 148553-50-8 Wat is Pregabaline?

CAS-nr.:148553-50-8

Molecuulformule: C8H17NO2
Molecuulgewicht: 159,23

Wat is Pregabaline?

Pregabalineis een anti-epilepticum, ook wel een anticonvulsivum genoemd. Het werkt door het vertragen van impulsen in de hersenen die epileptische aanvallen veroorzaken. Pregabaline beïnvloedt ook chemische stoffen in de hersenen die pijnsignalen door het systema nervosum sturen.

Pregabalinee wordt gebruikt voor de behandeling van pijn veroorzaakt door fibromyalgie of zenuwpijn bij mensen met diabetes (diabetische neuropathie), herpes zoster (post-herpetische neuralgie) of medulla spinalis-letsel.

Pregabalinee wordt bovendien gebruikt in combinatie met andere medicijnen om partiële aanvallen te behandelen bij volwassenen en jongeren die minimaal 1 maand oud zijn.

Pregabalinee kan ook worden gebruikt voor doeleinden in de ex-gids tijdens deze medicatiehandleiding.

Het karakter van Pregabaline

• Smeltpunt: 194-196°C

• Specifieke rotatie: D23+10,52°(c=1,06inwater)

• Kookpunt: 274,0 ± 23,0 °C (voorspeld)

• Dichtheid: 0,997 ± 0,06 g/cm3 (voorspeld)

• Vlampunt: 9℃

• Opslagomstandigheden: StChemicalbookoreatRT

• Oplosbaarheid Gedeïoniseerd water: ≥10 mg/ml

• Zuurgraadcoëfficiënt (pKa) 4,23 ± 0,10 (voorspeld)

• Morfologie: wit poeder

  
  

Het gebruik en de synthesemethoden van Pregabaline

Toepassingen: Nieuwe anti-epileptica

Inleiding Pregabaline is een niet-gamma-aminoboterzuur (GABA)-receptoragonist of -antagonist, een nieuwe calciumkanaalmodulator die spanningsafhankelijke calciumkanalen blokkeert en de afgifte van neurotransmitters vermindert. Het wordt voornamelijk klinisch gebruikt voor neuralgie geassocieerd met diabetische perifere neuropathie, postherpetische neuralgie en aanvullende behandeling van volwassenen met partiële aanvallen, gegeneraliseerde angststoornis, centrale neuralgie (inclusief neuralgie die gepaard gaat met ruggenmergletsel, beroerte en multiple sclerose) en fibromyalgie.

Gebruik Pregabaline wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van perifere neuralgie en de aanvullende behandeling van beperkte partiële aanvallen.

Farmacologische effecten Pregabaline heeft een hoge affiniteit voor de α2-δ-plaats (een spanningsafhankelijke hulpsubeenheid van het calciumkanaal) in weefsels van het centrale zenuwstelsel, hoewel het werkingsmechanisme van pregabaline niet volledig wordt begrepen. De resultaten van de gemodificeerde Chemicalbook-test bij muizen en de resultaten van tests met verbindingen die structureel vergelijkbaar zijn met pregabaline (bijv. gabapentine) suggereren echter dat binding van pregabaline aan de α2-delta-plaats geassocieerd is met pijnonderdrukking en anti-epileptische effecten in diermodellen. van pregabaline.

De bereidingswijze voor het bereiden van pregabaline-capsules kent de volgende stappen.

i) het voeren van de pregabaline-grondstof door een zeef met een maaswijdte van 30 mesh (opening 600 μm) op een schudgranulator, waarbij de grondstof van pregabaline die de zeef van 30 mesh is gepasseerd, door een zeef van 60 mesh (opening 250 μm) en een zeef met een maasgrootte van 80 mesh ( opening 180 μm) scherm op zijn beurt, waarbij het pregabalinekorrelpoeder dat de 60 mesh zeef is gepasseerd en niet de 80 mesh zeef is gepasseerd, wordt opzij gezet.

(ii) Het op zijn beurt door een zeef van 80 mesh (opening 180 μm) en een zeef van 120 mesh (opening 120 μm) laten gaan, waarbij het poeder van lactosekorrels wordt opgevangen die door een zeef van 80 mesh en een Chemicalbook zijn gegaan die niet zijn gepasseerd door een zeef met maaswijdte 120 en zet opzij.

③ Eerst werden het Premarin-korrelpoeder verkregen uit stap ① (D50-deeltjesgrootte van 180 μm ~ 220 μm, D90-deeltjesgrootte van 250 μm ~ 280 μm) en het bindmiddel goed gemengd op de multidirectionele bewegingsmixer, en vervolgens het smeermiddel en de lactosekorrel poeder verkregen uit stap ② (D50-deeltjesgrootte van 120 μm ~ 140 μm, D90-deeltjesgrootte van 160 μm ~ 180 μm) werd toegevoegd. Ten slotte werden de gemengde materialen rechtstreeks op de automatische capsulevulmachine gevuld om Pregabaline-capsules te verkrijgen.

Pregabalinee, een anti-epileptische en neuropathische pijnbehandeling, is een nieuw anti-epilepticum met een moleculaire structuur van gamma-aminoboterzuur en dus een antispastische werking, met succes ontwikkeld door Pfizer voor de behandeling van perifere neuralgie, of als aanvulling op de behandeling van partiële aanvallen . in december 2008 keurde de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) Pregabaline (handelsnaam "Lirica") goed voor de behandeling van perifere neuralgie (DPN) en post-herpetische neuralgie (PHN), de twee meest voorkomende vormen van urinewegziekte. neuropatische pijn. Neuropathische pijn is een van de moeilijkst te behandelen chronische pijnsyndromen, gekenmerkt door doffe, brandende en stekende pijn. Neuropathische pijn kan door vele oorzaken worden veroorzaakt, waaronder diabetes, infecties (zoals herpes zoster), kanker en AIDS.