> Nieuws > Nieuws uit de sector

Waar wordt ursodeoxycholzuur voor gebruikt?

2022-02-25

Ursodeoxycholzuur is een cholelithiant dat gewoonlijk wordt gebruikt op de afdeling gastro-enterologie, en ook een middel om cholelithiasis op te lossen, zodat het onder normale omstandigheden kan worden gebruikt bij de behandeling van galstenen.dat de galblaas een normale contractiefunctie heeft.

Wanneer het alleen wordt gebruikt voor lytische behandeling, duurt de behandelingskuur wel 6 tot 24 maanden en is de orale dosis 10 ml per kg lichaamsgewicht per dag. Bovendien kan het medicijn cholestatische leverziekten behandelen, zoals primaire cholestatische cirrose.Tegelijkertijd kan ook galreflux gastritis worden behandeld, telkens 250 mg, eenmaal per dag, oraal naar bed gaan.

Dit product is wit poeder; Geen geur, bittere smaak. Het is oplosbaar in ethanol maar onoplosbaar in chloroform. Het is oplosbaar in azijnzuur en oplosbaar in natriumhydroxide-testoplossing. Smeltpunt Het smeltpunt van dit product is 200 ~ 204â„. De specifieke krul werd genomen, nauwkeurig gewogen, opgelost met anhydrische ethanol en kwantitatief verdund om een oplossing te maken die 40 mg per 1 ml bevatte. De specifieke krul is van +59,0 tot +62,0.

Dit geneesmiddel kan de afscheiding van endogeen galzuur bevorderen en de reabsorptie verminderen. Het cytotoxische effect van hydrofoob galzuur tegenwerken en het levercelmembraan beschermen. Oplossen van cholesterol calculus; Ursodeoxycholzuurcapsules mogen niet tegelijkertijd worden ingenomen met geneesmiddelen zoals caleenine (cholestylamine), Caletipol (cholestylamine), aluminiumhydroxide en/of aluminiumhydroxide magnesiumtrisilicaat, omdat deze geneesmiddelen kunnen binden aan ursodeoxycholzuur in de darm, waardoor de absorptie wordt belemmerd en de werkzaamheid beïnvloeden.

Ursodeoxycholzuurcapsules moeten twee uur vóór of twee uur na inname van het geneesmiddel worden ingenomen als het bovengenoemde geneesmiddel moet worden ingenomen. Ursodeoxycholzuurcapsules kunnen de absorptie van ciclosporine in het darmkanaal verhogen. Patiënten die ciclosporine gebruiken, dienen de serumconcentratie van ciclosporine te controleren en indien nodig de dosis ciclosporine aan te passen. In sommige gevallen zal de capsule met ursodeoxycholzuur de absorptie van ciprofloxacine verminderen.

1. Farmacodynamiek
ursodeoxycholzuur (UDCA) is het 7-isomeer van goosenodeoxycholzuur (primair galzuur in normale gal), dat de volgende functionele kenmerken heeft:

(1) verhoog de afscheiding van galzuur, leid tot de verandering van de galzuursamenstelling en verhoog het gehalte aan gal, wat gunstig is voor het galeffect.

(2) Kan de synthese van levercholesterol remmen, de hoeveelheid cholesterol en cholesterolester in gal en cholesterolverzadigingsindex aanzienlijk verminderen, wat bevorderlijk is voor de geleidelijke oplossing van cholesterol in stenen. UDCA bevordert ook de vorming van kristallijne complexen van vloeibaar cholesterol, die de uitscheiding en klaring van cholesterol uit de galblaas naar de darm versnellen.

(3) Ontspan DE sluitspier van Oddi om de galblaas te versterken.

(4) levervet verminderen, de activiteit van levercatalase verhogen, de accumulatie van leverglycogeen bevorderen en het vermogen van de lever tot antitoxine en ontgifting verbeteren; Het kan ook de concentratie van triacylglycerol in lever en bloed verlagen.

(5) Remmen de afscheiding van spijsverteringsenzymen en spijsverteringsvloeistoffen.

(6) de resultaten tonen ook aan dat UDCA bij chronische leverziekte een immunomodulerend effect heeft, het leverceltype aanzienlijk kan verminderen - expressie van menselijke leukocyt histocompatibiliteitsantigenen (HLA), het aantal activeringen van T-cellen kan verminderen.

Vergeleken met dit medicijn is gans-deoxycholzuur (CDCA) in principe hetzelfde in termen van steenoplosmechanisme en werkzaamheid, maar de hoeveelheid CDCA is groot, de tolerantie is enigszins slecht, de incidentie van diarree is hoog en het heeft bepaalde toxiciteit voor de lever. Buitenlandse gegevens suggereren dat dit geneesmiddel ook de volgende kenmerken heeft:

(1) veroorzaakt door het sneller oplossen van steeneffect dan CDCA.

(2) In tegenstelling tot CDCA is het gewicht van de patiënt geen voorspeller van het succes van de behandeling.

(3) Er zijn aanwijzingen dat de oplossnelheid van dit medicijn voor grotere stenen hoger is dan die van CDCA.

(4) De werkzaamheid van dit medicijn is dosisafhankelijk. Daarom is CDCA zelden gebruikt en wordt dit medicijn aanbevolen als de eerste keuze voor de behandeling van cholesterolgalstenen.

2. Farmacokinetiek

Dit medicijn is zwak zuur, dat snel wordt geabsorbeerd door passieve diffusie na orale toediening, en twee pieken van de bloedgeneesmiddelconcentratie treden op na respectievelijk 1 uur en 3 uur. laag. De meest effectieve plaats van absorptie is het ileum, dat een matig alkalische omgeving heeft. Na absorptie bindt het zich aan glycine of taurine in de lever en wordt het vanuit de gal in de dunne darm geloosd om deel te nemen aan de enterohepatische circulatie.

Lithocholzuur (LCA) werd door bacteriën omgezet in hetzelfde gehydrolyseerde deel van UDCA in de dunne darm, terwijl het andere door bacteriën werd omgezet in Lithocholzuur (LCA), wat dus de potentiële levertoxiciteit verminderde. Het therapeutische effect van dit medicijn was gerelateerd aan de concentratie van het medicijn in de gal, maar niet aan de plasmaconcentratie. De halfwaardetijd is 3,5-5,8 dagen, voornamelijk uitgescheiden met feces, met een kleine hoeveelheid uitscheiding via de nieren. Het is niet duidelijk of UDCA wordt uitgescheiden in de moedermelk, aangezien slechts een kleine hoeveelheid UDCA in het serum verschijnt na orale toediening, en dus zeer kleine hoeveelheden, zelfs als UDCA in de melk kan worden uitgescheiden.

Vorig:Geen nieuws

Volgende:Waar wordt misoprostol voor gebruikt?