CAS-nr. 144689-24-7 Olmesartan Inleiding:

CAS-nr:144689-24-7

Molecuulformule: C24H26N6O3

Molecuulgewicht: 446.5

EINECS-nr: 646-413-5

Invoering

Olmesartan is een angiotensine II-receptorblokker, die veel wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie. Het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) speelt een belangrijke rol bij de ontwikkeling en progressie van vele ziekten zoals hypertensie, hartfalen, atherosclerose en diabetische nefropathie.

In de afgelopen jaren wordt het begrip van de RAAS bij mensen steeds bijgewerkt en worden angiotensine II-receptor type 1 (AT1)-antagonisten (ook bekend als angiotensine-receptorblokkers) in toenemende mate gebruikt in de klinische praktijk.

Eigenschappen

Smeltpunt: 186-188°C

Kookpunt 738,3 ± 70,0 °C (voorspeld)

Dichtheid: 1.33

Bewaarconditie: -20°C Diepvriezer

pka: 2,39 ± 0,50 (voorspeld)

Vorm: poeder

farmacologische effecten

Olmesartan is een niet-peptide angiotensine II (Ang II) receptor (AT1-type) blokkeermiddel. Olmesartan veroorzaakt minder bijwerkingen en veroorzaakt geen droge hoest, huiduitslag en angioneurotisch oedeem dat kan worden veroorzaakt door angiotensine-converterende enzymremmers (ACEI).

Bovendien heeft olmesartan sterke en langdurige antihypertensieve effecten. Ang II is een belangrijke stof in het renine-angiotensine-aldosteronsysteem, dat vaatvernauwing, aldosteronsynthese, hartcontractiliteit en renale reabsorptie van natrium bevordert.

Olmesartan onderbreekt de negatieve feedback-effecten van Ang II op de reninesecretie door selectief te voorkomen dat Aug II zich bindt aan AT1-receptoren van vasculaire gladde spiercellen, wat resulteert in verhoogde plasmarenine-geactiveerde renine-activiteit en verhoogde circulerende Ang II-concentraties, terwijl het geen significant effect had op het antihypertensieve effect van olmesartan.

Waarschuwingen

Olmesartan is gecontra-indiceerd bij:

Patiënten die allergisch zijn voor ACEI, aspirine en/of penicilline.

Patiënten die risico lopen op angio-oedeem.

Patiënten met een voorgeschiedenis van stopzetting als gevolg van piepende ademhaling van het strottenhoofd, angio-oedeem van het gezicht, de tong of de stembanden.

Patiënten met aorta- of mitralisstenose, hypertrofische cardiomyopathie of obstructie van het uitstroomkanaal van het linkerventrikel.

Patiënten met nierinsufficiëntie (enkele of dubbele nierarteriestenose), leverinsufficiëntie (biliaire cirrose of galwegobstructie).

Patiënten met diabetes mellitus.

Patiënten die kaliumsparende diuretica of kaliumsupplementen gebruiken.

Kinderen: er zijn geen klinische gegevens beschikbaar bij patiënten onder de 18 jaar, daarom wordt het gebruik van olmesartan niet aanbevolen.

Zwangerschap: Het gebruik van olmesartan in de middelste en late stadia van de zwangerschap kan schade (zoals verlaagde bloeddruk, hyperkaliëmie, neonatale anemie, craniosynostose, anurie en nierfalen) of overlijden van de foetus (of de pasgeborenen) veroorzaken.

Borstvoeding: Dierproeven hebben aangetoond dat olmesartanaat in de moedermelk kan worden uitgescheiden, terwijl onbekend is of het al dan niet in de moedermelk kan worden uitgescheiden.Chirurgie die algemene anesthesie vereist: geneesmiddelen die een verlaging van de bloeddruk veroorzaken, kunnen de vorming van Ang II blokkeren na compenserende afgifte van renine.Patiënten met hartfalen en hyponatriëmie en die diurese gebruiken en nierdialyse ondergaan, lopen een verhoogd risico op hypotensie.